สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักในการวิจัยและพัฒนายา โดยเฉพาะในการสังเคราะห์ยาใหม่ ๆ โครงสร้างที่มีแกนควิโนลินทำให้เป็นสารตั้งต้นที่มีคุณค่าในการออกแบบโมเลกุลที่เล็งเป้าไปยังเส้นทางชีวภาพต่าง ๆ มักถูกสำรวจเพื่อศักยภาพในการสร้างสารประกอบที่มีคุณสมบัติต้านการอักเสบ ต้านมะเร็ง หรือต้านจุลินทรีย์ นอกจากนี้ ส่วนของกรดอะมิโนช่วยให้สามารถนำไปรวมในยาแบบเปปไทด์ เพิ่มความสามารถในการจับและความจำเพาะเจาะจง นักวิจัยยังใช้ในการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์และการปรับเปลี่ยนตัวรับเนื่องจากโครงสร้างทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์