2-Methoxyquinoline-4-carboxylic acid ใช้หลักๆ ในงานวิจัยทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารชีวภาพต่างๆ โครงสร้างของมันมีคุณค่าในการพัฒนายาที่มีศักยภาพต้านการอักเสบ ต้านจุลินทรีย์ และต้านมะเร็ง นอกจากนี้ ยังนำมาใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อสร้างอนุพันธ์ควิโนลีนที่ซับซ้อน ซึ่งมีความสำคัญในเคมียารักษา การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์และการจับกับตัวรับ ช่วยในการค้นพบตัวแทนบำบัดใหม่