ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา พบว่าสารอนุพันธ์ของควิโนลินที่มีหมู่ไนโตรและเบนซิลามีนมักแสดงฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านเชื้อแบคทีเรีย และฤทธิ์ต้านมะเร็งในระดับเซลล์ การนำไปใช้จึงมุ่งเน้นในงานพัฒนายาใหม่ที่ออกฤทธิ์ต่อเป้าหมายเฉพาะในร่างกาย เช่น เอนไซม์หรือตัวรับบางชนิด นอกจากนี้ยังใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารประกอบห่วงใหญ่หรือโครงสร้างซับซ้อนในห้องปฏิบัติการ