4-Iodoquinoline มักใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา สารนี้เหมาะสำหรับการสร้างสารอนุพันธ์ของควิโนลีนที่มีหมู่ไอโอดีน ซึ่งสามารถทำปฏิกิริยาต่อในกระบวนการเคมีอื่นๆ เช่น การทำปฏิกิริยาแบบ cross-coupling เพื่อสร้างสารประกอบอินทรีย์ที่ซับซ้อน ในด้านเภสัชกรรม โครงสร้างของ 4-Iodoquinoline เป็นพื้นฐานสำคัญในการพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาต้านมะเร็ง เนื่องจากสารอนุพันธ์ของควิโนลีนมีความสามารถในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์หรือการจับกับดีเอ็นเอในเซลล์เป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านวัสดุศาสตร์และสารเรืองแสง โดยเฉพาะเมื่อถูกดัดแปลงให้มีคุณสมบัติการเรืองแสงหรือการนำไฟฟ้า ทำให้สามารถประยุกต์ใช้ในอุปกรณ์ออพโตอิเล็กทรอนิกส์ได้