ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาต้านมาลาเรีย ยาต้านจุลชีพ และยาต้านเชื้อรา โครงสร้างควิโนลีนที่ถูกดัดแปลงช่วยในการจับกับจุดออกฤทธิ์ของเอนไซม์ เพิ่มประสิทธิภาพทางชีวภาพในการยับยั้งจุลินทรีย์ นอกจากนี้ยังใช้ในอุตสาหกรรมเกษตรเพื่อการป้องกันพืชเนื่องจากความเสถียรและปฏิกิริยาที่ดี ยังถูกศึกษาในงานวิจัยยานมะเร็งเนื่องจากมีศักยภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะผ่านกลไกการรบกวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอหรือการยับยั้งโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการรอดชีวิตของเซลล์ นอกจากนี้ยังเป็นสารประกอบพื้นฐานในเคมียารักษาโรคสำหรับการออกแบบสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกใหม่ที่มีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น