ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควิโนลินสามารถทำปฏิกิริยาได้หลากหลาย จึงเหมาะสำหรับการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์เป้าหมาย เช่น เทือกเอนไซม์ไทโรซีนไคเนส หรือโปรตีนไคเนสอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการแบ่งเซลล์ การศึกษาฤทธิ์ทางชีวภาพของอนุพันธ์ที่ได้จากสารนี้จึงมีความสำคัญในงานพัฒนายาใหม่ โดยเฉพาะในสาขาเภสัชกรรมและเคมีการแพทย์