ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา ซึ่งนำไปพัฒนาเป็นสารที่มีศักยภาพในการต้านจุลชีพ ต้านเชื้อแบคทีเรีย หรือสารต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควิโนลีนสามารถออกฤทธิ์กับเป้าหมายทางชีวภาพได้หลายจุด จึงมีการใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเพื่อพัฒนายาใหม่ๆ นอกจากนี้ยังสามารถนำไปใช้ในสังเคราะห์สารเรืองแสงหรือสารอินทรีย์อื่นที่ต้องการโครงสร้างเฉพาะในอุตสาหกรรมเคมีขั้นสูง