ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาต้านจุลชีพและยาต้านเชื้อรา เนื่องจากโครงสร้างของควิโนลีนสามารถแทรกซึมเข้าไปในดีเอ็นเอของจุลินทรีย์และยับยั้งการจำลองตัวของมันได้ นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในงานพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็งในระดับห้องปฏิบัติการ โดยเฉพาะสารอนุพันธ์ที่มีหมู่เมธอกซีและคลอโรในตำแหน่งเฉพาะซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ ยังมีการใช้ในงานวิจัยด้านเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารประกอบใหม่ที่มีโครงสร้างซับซ้อนผ่านปฏิกิริยาต่าง ๆ เช่น การเติมหมู่ฟังก์ชันหรือการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน