ใช้ในอุตสาหกรรมยาเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะยาต้านจุลชีพและยาต้านไวรัส พบว่าสารอนุพันธ์ของควิโนลีนมีศักยภาพในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์บางชนิดที่เกี่ยวข้องกับการแพร่พันธุ์ของเชื้อโรค นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยด้านเคมีทางการแพทย์เพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีเป้าหมายเฉพาะเจาะจง เช่น ยาต้านมะเร็งและยาสำหรับรักษาโรคระบบประสาท โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถแทรกซึมเข้าสู่เซลล์ได้ดี ทำให้เป็นโมเลกุลพื้นฐานที่น่าสนใจในงานออกแบบยา