ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาตัวยับยั้ง kinase และยาต้านมาลาเรีย โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อนซึ่งพบในโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ มักใช้ในปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม เช่น ปฏิกิริยาซูซูกิและการอะมินีชัน Buchwald-Hartwig เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนและคาร์บอน-ไนโตรเจน ซึ่งช่วยในการนำเข้าหมู่ฟังก์ชันสำหรับการปรับปรุงยา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพรบเรืองแสงและวัสดุสำหรับอิเล็กทรอนิกส์ออร์แกนิก เนื่องจากโครงสร้างหลักควิโนลีนที่มีคุณสมบัติทางโฟโตฟิสิกส์ที่ดี