ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งคินาสและยาต้านมาลาเรีย โครงสร้างควิโนลีนที่มีฮาโลเจนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาครอส-คัปพลิงแบบเลือกสรร สามารถนำไปสู่การสร้างโมเลกุลชีวภาพที่ซับซ้อนได้ ใช้กันอย่างแพร่หลายในงานวิจัยเพื่อการค้นพบยา เนื่องจากความตอบสนองทางเคมีและความสามารถในการเป็นหน่วยย่อยพื้นฐานในเคมีเฮเทโรไซคลิก นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการเตรียมโพรบเรืองแสงและวัสดุสำหรับอิเล็กทรอนิกส์ออร์แกนิก เนื่องจากคุณสมบัติทางโฟโตฟิสิกส์ของแกนควิโนลีน