ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างสารประกอบ heterocyclic ที่ซับซ้อนที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการปรับเปลี่ยนโครงสร้างหลัก (scaffold) ในโปรแกรมค้นพบยาที่มุ่งเป้าไปยังมะเร็งและโรคอักเสบ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพรบเรืองแสงเนื่องจากคุณสมบัติทางโฟโตฟิสิกส์ของแกนควิโนลีน ทำหน้าที่เป็นหน่วยย่อยก่อสร้างในอุตสาหกรรมเกษตรเคมีสำหรับการออกแบบยาฆ่าแมลงชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพและความเลือกสรรที่ดีขึ้น โดยกลุ่มไตรฟลูออโรเมทิลช่วยเพิ่มความคงตัวและฤทธิ์ทางชีวภาพ