ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาต้านมาลาเรีย เนื่องจากโครงสร้างของควิโนลีนสามารถทำหน้าที่เป็นแกนหลักในการออกแบบสารออกฤทธิ์ที่ออกซิเจนในเซลล์เป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวตั้งต้นในการผลิตยาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และสารยับยั้งเอนไซม์บางชนิดในงานพัฒนายาใหม่ โครงสร้างที่มีหมู่โบรมีนและคลอโรทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อเพื่อสร้างอนุพันธ์ที่หลากหลายได้ง่าย จึงมีความสำคัญในเคมีเชิงสังเคราะห์สำหรับการค้นหายา