ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาต้านมาลาเรียและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับแต่งได้ที่หลายตำแหน่ง ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพรบฟลูออเรสเซนต์ เนื่องจากคุณสมบัติทางโฟโตฟิสิกส์โดยธรรมชาติของแกนควิโนลีน ซึ่งมีประโยชน์ในเทคโนโลยีการถ่ายภาพชีวภาพและเซนเซอร์ นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นลิแกนด์หรือส่วนประกอบในการสังเคราะห์เคมีเชิงพิกัดและการเร่งปฏิกิริยา