ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านมาลาเรียและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเฉพาะได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนบนฐานควิโนลีน ใช้กันอย่างแพร่หลายในปฏิกิริยาครอสคัปเปลิง เช่น ปฏิกิริยาซูซูกิและเฮ็ค เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนในโครงการค้นคว้ายา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและสารต้านจุลชีพ เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพ