ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านมาลาเรียและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้จับกับเป้าหมายทางชีวภาพได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในการวิจัยเคมียารักษาโรค นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นลิแกนด์สำหรับไอออนโลหะ ช่วยในการสร้างตัวเร่งปฏิกิริยาหรือวัสดุเรืองแสง ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อนำโครงสร้างควิโนลีนเข้าไปในโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้น