4-Aminoquinaldine ใช้หลักในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชภัณฑ์ต่าง ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารที่มีคุณสมบัติต้านจุลินทรีย์และต้านมาลาเรีย เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนายาปฏิชีวนะกลุ่มควิโนโลน ซึ่งมีประสิทธิภาพต่อการติดเชื้อแบคทีเรียหลากหลายชนิด นอกจากนี้ ยังใช้ในการวิจัยทางเคมีอินทรีย์สำหรับการเตรียมสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิก ซึ่งมีความสำคัญในการค้นพบและพัฒนายา อนุพันธ์ของมันยังถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคปรสิต และเป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับโครงสร้างทางเคมีที่ซับซ้อนมากขึ้นในเคมียารักษาโรค