กรด 4-เมทิลควิโนลีน-2-คาร์บอกซิลิก ใช้หลักในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตยาที่เล็งเป้าไปยังการติดเชื้อแบคทีเรีย โดยเฉพาะในการพัฒนายาปฏิชีวนะกลุ่มควิโนโลน ยาปฏิชีวนะเหล่านี้มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบในวงกว้าง ทำให้มีคุณค่าในการรักษาการติดเชื้อทางเดินหายใจ ทางเดินปัสสาวะ และทางเดินอาหาร นอกจากนี้ สารประกอบนี้ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างโครงสร้างเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน ซึ่งจำเป็นต่อการค้นพบและพัฒนายา บทบาทของมันในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพยังขยายไปถึงการประยุกต์ใช้ที่เป็นไปได้ในตัวแทนต้านการอักเสบและยาต้านมะเร็ง