2-(Chloromethyl)quinazolin-4(3H)-one ใช้หลักในการวิจัยทางเภสัชศาสตร์ สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีคุณค่าต่อการพัฒนาอนุพันธ์ควีนาโซลีน ซึ่งถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในฐานะยาต้านมะเร็ง ยาต้านการอักเสบ และยาต้านจุลชีพ กลุ่ม chloromethyl ที่ทำปฏิกิริยาได้ของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติม ทำให้เป็นบล็อกสร้างที่หลากหลายในเคมียารักษา นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการกำหนดเป้าหมายคินาสและโปรตีนอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องในเส้นทางสัญญาณเซลล์ นักวิจัยยังใช้มันในการสร้างสารประกอบใหม่สำหรับการคัดกรองในโปรแกรมค้นพบยา