Quinazolin-4-ylamine ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในสาขาเคมียารักษาโรค เนื่องจากมีบทบาทสำคัญในฐานะโครงสร้างหลักในสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาเภสัชจำนวนมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาที่มุ่งเป้าไปที่โรคมะเร็งและโรคติดเชื้อ สารประกอบนี้มักถูกนำเข้าไปในโมเลกุลที่ออกแบบมาเพื่อยับยั้งเอนไซม์เฉพาะ เช่น ไทโรซีนไคเนส ซึ่งมีบทบาทสำคัญในสัญญาณเซลล์และการลุกลามของมะเร็ง นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการพัฒนาสารต้านจุลินทรีย์และต้านเชื้อรา โดยใช้ประโยชน์จากความสามารถในการรบกวนเส้นทางจุลินทรีย์ที่จำเป็น ความหลากหลายของมันยังขยายไปถึงการสร้างสารประกอบที่มีศักยภาพในการต้านการอักเสบและยาแก้ปวด ทำให้เป็นโครงสร้างที่มีค่าต่อการค้นพบและพัฒนายา