สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีทางการแพทย์เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาเฉพาะเจาะจงสำหรับการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีความสำคัญในการพัฒนายับยั้ง tyrosine kinase ซึ่งออกแบบมาเพื่อขัดขวางเส้นทางการส่งสัญญาณในเซลล์มะเร็ง คุณสมบัติโครงสร้างของโมเลกุล รวมถึงแกน quinazoline และส่วน piperazine ทำให้สามารถจับกับโปรตีน kinase เฉพาะได้อย่างมีประสิทธิภาพ ทำให้เป็นส่วนประกอบที่มีคุณค่าในการสร้างยารักษามะเร็ง เช่น มะเร็งปอดชนิด non-small cell และมะเร็งเต้านม นอกจากนี้ ส่วนประกอบอะโรมาติกและเฮเทอโรไซคลิกที่ดัดแปลงช่วยเพิ่ม bioavailability และ selectivity ปรับปรุงศักยภาพทางรักษา