8-Chloroquinazoline ใช้หลักในสาขาเคมีทางการแพทย์เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพต่างๆ โครงสร้างแกน quinazoline มักถูกนำเข้าไปในโมเลกุลที่ออกแบบมาเพื่อยับยั้งเอนไซม์เฉพาะเจาะจง ทำให้มีคุณค่าสำหรับการพัฒนายาต้านมะเร็ง ต้านไวรัส และต้านการอักเสบ นักวิจัยมักดัดแปลงสารประกอบนี้เพื่อสร้างอนุพันธ์ที่เล็งเป้าไปยัง tyrosine kinases ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการส่งสัญญาณของเซลล์และการลุกลามของมะเร็ง นอกจากนี้ ยังเป็นหน่วยย่อยก่อสร้างในการเตรียมสารประกอบเพื่อศึกษากลไกทางชีวเคมีและการค้นพบยา ความหลากหลายและความตอบสนองต่อปฏิกิริยาทำให้เป็นส่วนประกอบสำคัญในการออกแบบยารักษาใหม่