สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาเคมีเภสัชกรรมในฐานะสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่ biologically active ต่างๆ โครงสร้างแกน quinazolinone ของมันมีความสำคัญอย่างยิ่งในการพัฒนายับยั้ง kinase ซึ่งจำเป็นสำหรับการบำบัดมะเร็งแบบ targeted กลุ่มฟังก์ชันเฉพาะของสารประกอบ เช่น หมู่ amino และ methoxy ช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายเอนไซม์เฉพาะ ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาสำหรับโรคเช่นมะเร็งเต้านมและมะเร็งปอด นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจในการพัฒนายาต้านการอักเสบและยาต้านจุลินทรีย์เนื่องจากศักยภาพในการโต้ตอบกับเส้นทางชีวภาพที่หลากหลาย นักวิจัยยังศึกษาอนุพันธ์ของมันสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท โดยใช้ประโยชน์จากความสามารถในการปรับเปลี่ยนตัวรับเฉพาะในสมอง ความยืดหยุ่นของมันในการออกแบบยาทำให้เป็นส่วนประกอบสำคัญในงานวิจัยและพัฒนายา