4-Chloroquinazoline-2-carbonitrile ถูกนำไปใช้ในการสังเคราะห์สารเคมีที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในด้านการพัฒนายาและสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา มันมักใช้เป็นสารตั้งต้นหรือสารกลางในการผลิตสารประกอบที่มีศักยภาพในการต้านมะเร็ง ต้านการอักเสบ และยาต้านจุลชีพ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการนำไปใช้ในการพัฒนายาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทและโรคติดเชื้ออีกด้วย