สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมียารักษาและการพัฒนายา โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารที่มุ่งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะเจาะจงในงานบำบัดรักษา โครงสร้างแกนควิที่นาซโอลีนของมันมักถูกสำรวจเพื่อศักยภาพในการออกแบบตัวยับยั้งคินาส ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมกระบวนการเซลล์และเกี่ยวข้องกับโรคเช่นมะเร็ง นอกจากนี้ หมู่โมร์โฟลีนช่วยเพิ่มความละลายและ bioavailability ทำให้เป็นส่วนประกอบที่มีคุณค่าต่อการปรับปรุงยาตัวสมัคร นักวิจัยยังศึกษาการนำไปใช้ในการพัฒนาสารประกอบที่มีคุณสมบัติต้านการอักเสบ ต้านจุลินทรีย์ หรือต้านไวรัส โดยอาศัยความยืดหยุ่นทางโครงสร้างเพื่อกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่หลากหลาย