ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษาโรคมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถจับกับเป้าหมายเอนไซม์ได้อย่างเลือกเฉพาะในเส้นทางส่งสัญญาณของเซลล์ ใช้บ่อยในสภาพแวดล้อมการวิจัยเพื่อออกแบบยาที่มุ่งเป้าไปยัง tyrosine kinases ซึ่งมีบทบาทในกระบวนการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม (SAR) เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะของยาที่มีโครงสร้างพื้นฐาน quinazoline