ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบควินาโซลีนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาต้านมะเร็งและยาต้านจุลชีพ เนื่องจากโครงสร้างมีหมู่ฮาโลเจนหลายตำแหน่ง ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อเนื่องได้หลากหลาย เช่น การแทนที่นิวคลีโอไฟล์ หรือการเชื่อมพันธะคาร์บอน-คาร์บอนผ่านปฏิกิริยาคอปเปอร์หรือพาลลาเดียมเป็นตัวเร่ง นิยมใช้เป็นสารตั้งต้นในการสร้างสารนำร่อง (lead compound) สำหรับคัดกรองฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา โดยเฉพาะในกลุ่มยับยั้งตัวรับไทรโรซีนคินาส (tyrosine kinase inhibitors) ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง