ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งเอนไซม์ เช่น เอนไซม์ tyrosine kinase หรือ phosphodiesterase ซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการอักเสบ มะเร็ง และโรคระบบประสาท นิยมใช้ในขั้นตอนการสร้างสารต้นแบบ (lead compound) สำหรับพัฒนายาใหม่ในห้องปฏิบัติการ เนื่องจากโครงสร้างของควินาโซลีนสามารถปรับเปลี่ยนได้ง่ายเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ