ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา สำหรับพัฒนายาต้านมะเร็งและยาต้านจุลชีพ เนื่องจากโครงสร้างของควินาโซลีนสามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทรโรซีนไคเนส ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารตั้งต้นในการสร้างสารอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอื่น ๆ เช่น ยาต้านอักเสบ และยาปรับภูมิคุ้มกัน ด้วยคุณสมบัติของหมู่ฮาโลเจนที่อยู่บนวงแหวน ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อเนื่องได้ง่าย เช่น การแทนที่นิวคลีโอไฟล์ หรือการเชื่อมต่อแบบครอสคูปลิง จึงเหมาะสำหรับการปรับแต่งโครงสร้างในขั้นตอนการวิจัยและพัฒนายา