4-Chloro-8-fluoroquinazoline ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในด้านการพัฒนายา สารนี้มักถูกนำมาใช้ในการสร้างโมเลกุลที่มีศักยภาพในการต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถปรับเปลี่ยนเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์หรือโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการนำไปใช้ในด้านการต้านเชื้อแบคทีเรียและเชื้อรา โดยการปรับโครงสร้างเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการทำลายเชื้อโรค การประยุกต์ใช้ในทางเภสัชกรรมยังรวมถึงการพัฒนายาที่มีความจำเพาะเจาะจงสูงสำหรับโรคต่างๆ เช่น โรคติดเชื้อและโรคเรื้อรัง