Octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine ถูกนำไปใช้หลักๆ ในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ โครงสร้างของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง โดยสามารถนำไปรวมเข้าในโมเลกุลที่ออกแบบมาเพื่อรักษาความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น ภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล และโรคจิตเภท เนื่องจากโครงสร้างมีความคล้ายคลึงกับสารสื่อประสาท นอกจากนี้ สารประกอบนี้ยังทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสร้างตัวแทนบำบัดที่อาจใช้ได้สำหรับโรคหัวใจและหลอดเลือด เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับตัวรับและเอนไซม์เฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของหัวใจ และมีการศึกษาในการนำไปใช้เพื่อพัฒนายารักษาโรคทางระบบประสาทอื่นๆ เช่น โรคพาร์กินสัน และโรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากมีศักยภาพในการปรับปรุงการทำงานของระบบประสาทและช่วยลดอาการของโรคได้ ความหลากหลายของมันยังขยายไปสู่สาขาเคมีอินทรีย์ ที่ซึ่งมันถูกนำมาใช้ในการเตรียมสารประกอบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อนสำหรับวัตถุประสงค์การวิจัยและพัฒนา