ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะสารที่มีฤทธิ์เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์หรือตัวรับในระบบประสาท โครงสร้างที่มีไตรฟลูออร์เมทิลและพิร์โรลโลพิริดีนทำให้มีความเข้ากันได้ดีกับโปรตีนเป้าหมายในร่างกาย นิยมใช้เป็นสารตั้งต้นในการพัฒนายาต้านมะเร็ง ยาต้านอักเสบ และยาสำหรับรักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์หรือโรคพาร์กินสัน ความเป็นอัลดีไฮด์ช่วยให้ทำปฏิกิริยากับสารอื่นได้ง่าย จึงเหมาะสำหรับการสร้างสารอนุพันธ์ที่มีความเฉพาะเจาะจงสูง