ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างเป็นสารนำร่อง (lead compound) สำหรับการพัฒนายาในกลุ่มของสารต้านมะเร็งและสารช่วยปรับการทำงานของระบบประสาท โดยโครงสร้างที่มีหมู่ไพโรโลไพริดีนทำให้มีความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับในเซลล์ จึงนิยมใช้เป็นสารตั้งต้นในการสร้างอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเคมีเชิงสร้างสรรค์เพื่อพัฒนาสารใหม่ที่มีคุณสมบัติเฉพาะตัวในด้านการออกฤทธิ์หรือการดูดซึมในร่างกาย