สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักในการวิจัยและพัฒนายาเนื่องจากคุณสมบัติทางโครงสร้างที่ทำให้เป็นสารตั้งต้นที่มีคุณค่าสำหรับการสังเคราะห์โมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพหลากหลาย โครงสร้างแกน pyrrolopyridine มีความสำคัญอย่างยิ่งในการสร้างสารประกอบที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์หรือรีเซพเตอร์เฉพาะเจาะจง ซึ่งมักนำไปสู่ตัวแทนบำบัดที่มีศักยภาพ นักวิจัยใช้ตัวแทนย่อย bromo และ methyl เพื่ออำนวยความสะดวกในการปรับเปลี่ยนทางเคมีเพิ่มเติม ส่งเสริมการพัฒนาผู้สมัครยาใหม่ นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในการศึกษาวิทยาศาสตร์เคมีเฮเตอร์โรไซคลิก โดยทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างสำหรับการสร้างสถาปัตยกรรมโมเลกุลที่ซับซ้อน บทบาทของมันในเคมียารักษาโรคถูกเน้นย้ำด้วยศักยภาพในการออกแบบตัวยับยั้งสำหรับโรคต่าง ๆ เช่น มะเร็ง การอักเสบ และความผิดปกติทางระบบประสาท