สารประกอบนี้ใช้หลักในสาขาเคมีเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้างที่มีแกน pyrrolo[3,4-c]pyrrole ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีค่าในการพัฒนายา โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปที่โรคทางระบบประสาทและโรคหัวใจและหลอดเลือด นักวิจัยมักใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งหรือตัวปรับสำหรับเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะ โดยใช้กรอบบิไซคลิกที่แข็งเพื่อเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับและความเลือก นอกจากนี้ กลุ่ม tert-butyl carboxylate ให้หน้าที่ป้องกันในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน เพื่อความเสถียรและความง่ายในการปรับแต่งเพิ่มเติม การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงโปรแกรมค้นพบยาเพื่อระบุผู้สมัครบำบัดใหม่ที่มีประสิทธิภาพและโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ดีขึ้น