กรด 3-อะมิโน-1-เบนซิลพิรโรลิดีน-3-คาร์บอกซิลิก มีการใช้งานหลักในสาขาเคมีเภสัชกรรมในฐานะสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรมหลากหลายชนิด โครงสร้างของมันซึ่งมีทั้งหมู่ฟังก์ชันอะมิโนและกรดคาร์บอกซิลิก ทำให้เป็นหน่วยย่อยที่หลากหลายสำหรับการสร้างโมเลกุลที่มีศักยภาพทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีประโยชน์ในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากวงแหวนพิรโรลิดีนเป็นโครงสร้างที่พบบ่อยในสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางระบบประสาท นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์เปปไทโดมิมิติก ซึ่งออกแบบมาเพื่อเลียนแบบโครงสร้างและหน้าที่ของเปปไทด์ มักนำไปสู่ความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้น นักวิจัยยังใช้สารประกอบนี้ในการศึกษายับยั้งเอนไซม์ โดยใช้คุณสมบัติโครงสร้างเพื่อออกแบบโมเลกุลที่สามารถจับและปรับเปลี่ยนกิจกรรมของเอนไซม์ได้อย่างเลือกสรร