1-Methylpyrrolidine-2-carboxylic acid เป็นสารประกอบที่ถูกนำมาใช้เป็นหลักในการสังเคราะห์ยาและสารประกอบอินทรีย์ เนื่องจากบทบาทของมันในฐานะบล็อกก่อสร้างแบบ chiral (chiral building block) มันมักถูกใช้ในการผลิตยาที่มุ่งเป้าไปที่โรคทางระบบประสาท เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถมีอิทธิพลต่อกิจกรรมและความเลือกของผลิตภัณฑ์สุดท้าย นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการพัฒนา peptidomimetics ซึ่งใช้เลียนแบบโครงสร้างและหน้าที่ของเปปไทด์ในการออกแบบยา การประยุกต์ใช้ของมันขยายไปถึงการสังเคราะห์แบบ asymmetric ซึ่งช่วยในการสร้างสารที่บริสุทธิ์แบบ enantiomerically สิ่งนี้มีความสำคัญต่อประสิทธิภาพของตัวแทนบำบัดหลายชนิด