ใช้เป็นสารตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างแบบ chiral และหมู่ย่อยช่วยให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์แบบความไม่สมมาตร ซึ่งช่วยในการสร้างยาที่ซับซ้อนด้วย enantioselectivity สูง ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากมีอะตอมฟลูออรีน ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียม peptidomimetics โดยการแทนที่ด้วย difluoro ช่วยปรับความแข็งของ conformation และปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์