ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรมในฐานะสารกลาง (intermediate) สำหรับสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) โดยเฉพาะในการพัฒนายาแก้ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และยาต้านไวรัส โครงสร้างของมันช่วยสนับสนุนการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ เนื่องจากความแข็งตัวทาง conformation และความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ปรับปรุงแล้ว ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียาสำหรับการปรับแต่งยาที่ต้องการ bioavailability ที่เพิ่มขึ้นและความจำเพาะของตัวรับ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบพื้นฐานพิร์โรลิดีนใหม่สำหรับการวิจัยในเภสัชวิทยาประสาทและโรคติดเชื้อ หมู่ไซโคลพรอพิลเมทอกซีมีลักษณะเป็นหมู่ที่มีความคงตัวและสามารถปรับเปลี่ยนคุณสมบัติทางเคมีได้ดี ทำให้เหมาะสมกับการออกแบบโมเลกุลที่ต้องการความจำเพาะสูง