ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเฉพาะเจาะจงในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าในการค้นคว้ายา นิยมใช้ในการเตรียมยับยั้งคินาสและยาต้านไวรัส เนื่องจากโครงสร้างที่เข้ากันได้กับโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตาย solid-phase โดยที่ต้องการการควบคุมปฏิกิริยาของหมู่ฟังก์ชัน