ใช้ในงานสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์เป็นสารกลางในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการผลิตยายับยั้งคินาสและยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างพิริดินิล-พิรโรลิดีนของมันทำหน้าที่เป็นโครงกระดูกในกระบวนการค้นพบยา ช่วยเพิ่มความจำเพาะในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อสร้างสารประกอบใหม่ที่มีศักยภาพในการรักษาอาการทางจิตเวช ต้านการอักเสบ หรือต้านไวรัส นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับ เนื่องจากมีสเตอรีโอเคมีที่เหมาะสมและความเข้ากันได้ของหมู่ฟังก์ชัน