ใช้เป็นตัวกลางในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างแกนพิร์โรลิดีนแบบ chiral ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยาแบบ stereoselective โดยเฉพาะสำหรับตัวยับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และตัวปรับตัวรับ (receptor modulators) ใช้บ่อยในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม (structure-activity relationship studies) เนื่องจากความเสถียรและความแข็งตัวของ conformation ที่มอบให้กับสารประกอบสุดท้าย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาส (kinase inhibitors) และยาต้านไวรัส การป้องกันด้วย tert-butyloxycarbonyl (Boc) ช่วยให้สามารถทำการปรับแต่งทางเคมีแบบเลือกสรร (selective functionalization) ในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน