ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการเตรียมสารประกอบที่มีโครงสร้างพิร์โรลิดีนซึ่งมีฤทธิ์ทางชีวภาพ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันและหมู่ไฮดรอกซิลที่ถูกกระตุ้นช่วยให้เกิดการแปลงเลือกเฉพาะในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง หมู่ทอไซเลตทำหน้าที่เป็น leaving group ที่ดี ทำให้เกิดปฏิกิริยาการแทนที่นิวคลีโอไฟล์ ในขณะที่หมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ให้การป้องกันเอมีนภายใต้สภาวะการตอบสนองต่างๆ นอกจากนี้ยังใช้ในปฏิกิริยาสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนหรือคาร์บอน-นิโตรเจนสำหรับโมเลกุลซับซ้อน