ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกัน (Boc) และหน้าที่ไนไตรล์ที่ทำปฏิกิริยาได้ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาที่เลือกเฉพาะในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยารักษาเบาหวาน เช่น ยับยั้ง DPP-4 เนื่องจากโครงสร้าง pyrrolidine มีบทบาทในการเลียนแบบโครงสร้างเปปไทด์ สารประกอบนี้ช่วยให้การถ่ายโอนคีราไลตีมีประสิทธิภาพและมีคุณค่าในเคมีเภสัชกรรมในการสร้างโมเลกุลซับซ้อนด้วยการควบคุมสเตอริโอเคมีสูง