ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างสารที่มีโครงสร้างเป็นพายโรลิดีน ซึ่งมักพบในยาที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ยาต้านไวรัส ยาแก้ปวด หรือยาทางระบบประสาท โครงสร้างที่มีหมู่ Boc (tert-butoxycarbonyl) ช่วยป้องกันหมู่อะมิโนระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ และสามารถถอดหมู่นี้ออกได้ง่ายในขั้นตอนต่อไป ส่วนหมู่เบนซิลทำหน้าที่เป็นหมู่ป้องกันหรือช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายของสารระหว่างการสังเคราะห์ จึงเป็นสารสำคัญในเคมีอินทรีย์สังเคราะห์ โดยเฉพาะในงานวิจัยและพัฒนายาใหม่