ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของสารช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเฉพาะได้ ทำให้มีคุณค่าสำคัญในเคมียาสำหรับการสร้างยาที่ซับซ้อน นิยมใช้ในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์ทั้งแบบเฟสของแข็งและแบบในสารละลาย เนื่องจากมีทั้งหมู่อะซิดคาร์บอกซิลิกและหมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกัน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางเมแทบอลิซึมและการส่งสัญญาณ หมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ทำหน้าที่ป้องกันหมู่อะมีน ช่วยเพิ่มความเสถียรและควบคุมการเกิดปฏิกิริยา ส่วนหมู่อะซิดเบนโซอิกสามารถนำไปใช้ในการสังเคราะห์ต่อ เช่น การสร้างแอมไลด์หรือเอสเทอร์