6-Methyl-2,4-pyrimidinediamine ใช้หลักๆ ในอุตสาหกรรมยา สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาต่างๆ โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปที่การติดเชื้อแบคทีเรีย มีบทบาทสำคัญในการผลิตตัวยับยั้ง dihydrofolate reductase ซึ่งจำเป็นในการรักษาโรคมาลาเรียและมะเร็งบางชนิด นอกจากนี้ ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อศึกษาการยับยั้งเอนไซม์และพัฒนายาใหม่ๆ ความเสถียรและปฏิกิริยาของมันทำให้เป็นส่วนประกอบที่มีค่าต่อการสังเคราะห์อินทรีย์และเคมียารักษาโรค