สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีทางการแพทย์เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาเภสัชกรรมต่างๆ โครงสร้างของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะ เช่น ยับยั้ง dihydrofolate reductase ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย มาลาเรีย และมะเร็งบางชนิด นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสร้างสารที่มีศักยภาพต้านไวรัส ต้านจุลินทรีย์ และต้านการอักเสบ นักวิจัยยังสำรวจการนำไปใช้ในการออกแบบยารักษาใหม่ๆ เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพอย่างมีประสิทธิภาพ การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการศึกษากลไกทางชีวเคมีและการพัฒนาการทดสอบคัดกรองความสามารถสูงสำหรับการค้นพบยา