5-Phenylpyrimidin-2-amine ถูกนำมาใช้หลัก ๆ ในสาขาเคมีทางการแพทย์และการวิจัยเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่าง ๆ โดยเฉพาะสารที่มุ่งเป้าไปยังการยับยั้งเอนไซม์ โครงสร้างของมันมักถูกนำเข้าในการพัฒนายับยั้ง kinase ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาโรคต่าง ๆ เช่น มะเร็ง โรคอักเสบ และภาวะ autoimmune นอกจากนี้ สารประกอบนี้ยังถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการออกแบบตัวแทนบำบัดใหม่ เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพเฉพาะ นักวิจัยยังศึกษาอนุพันธ์ของมันเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของยา ความเลือกสรร และ bioavailability ในงานศึกษาก่อนคลินิก