ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งเอ็นไซม์ไคเนสและยาต้านไวรัส โครงสร้างของมันสนับสนุนการออกแบบโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในเคมีเฮเทโรไซคลิก ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับให้เหมาะสมกับผู้สมัครยา เนื่องจากคุณสมบัติการจับที่เป็นที่พึงประสงค์และความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในอุตสาหกรรมสารเคมีเกษตรสำหรับการพัฒนายาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืชใหม่ โดยแกนพิริมิดีนช่วยเพิ่มความจำเพาะต่อเป้าหมายและประสิทธิภาพ